此前AVT小編給大家介紹了臨床在研脂質(zhì)體系列項目，小伙伴們大呼過癮，不過有的小伙伴也會好奇這些脂質(zhì)體項目使用了哪些磷脂輔料，這不，本期小編就給大家講講進入II期臨床的脂質(zhì)體使用了哪些磷脂。一起了解下吧！

 首先給小伙伴們介紹的是II期臨床在研脂質(zhì)體項目中的安那霉素脂質(zhì)體。安那霉素屬于新一代的蒽環(huán)類藥物，是半合成阿霉素類似物。該藥物由美國 Aronex Pharmaceuticals 開發(fā)成脂質(zhì)體制劑，在2015年將技術(shù)轉(zhuǎn)讓給 Moleculin Biotech公司。處方使用了兩款新晉實力干將：DMPC和DMPG，具體處方用量為DMPC : DMPG=7：3。這兩款磷脂頻頻出現(xiàn)于在研脂質(zhì)體產(chǎn)品處方中且多為配合使用，這并不是偶然。

 接著，小伙伴們來了解一下SN-38的脂質(zhì)體LE-SN38吧，該項目由新興的脂質(zhì)體技術(shù)公司Neopharm開發(fā)，其核心技術(shù)在于制備脂質(zhì)體時采用了一種人工合成的心磷脂四豆蔻酰甘油心磷脂。處方中除了心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，藥脂比大約1：18，制劑粒徑150~200nm，包封率可達95%。

 其次，LEP-ETU脂質(zhì)體登場，LEP-ETU正是Neopharm公司基于心磷脂處方開發(fā)的紫杉醇脂質(zhì)體, 包封率可達85%以上。ETU代表“easy-to-use”，因為該產(chǎn)品在使用時不需要提前注射脫敏劑且滴注速度等方面沒有太多限制。處方中除心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，臨床適應(yīng)癥為卵巢癌且FDA已批準(zhǔn)其孤兒藥資格。

 接下來，ABX196疫苗是一種不變的天然殺傷T細胞（iNKT）的合成糖脂激動劑脂質(zhì)體制劑，由美國Abivax公司開發(fā)。

 ABX-196臨床上與檢查點抑制劑 nivolumab (Opdivo?, Bristol Myers Squibb) 聯(lián)合使用。檢查點抑制劑是一類治療性單克隆抗體，可以阻斷免疫細胞（如T細胞）以及一些癌細胞產(chǎn)生的某些內(nèi)源蛋白（PD-1 / PDL-1）。它能阻斷癌細胞上的“不攻擊我”信號，配合ABX196 激活 iNKT細胞，對于癌癥病人建立有效的免疫反應(yīng)機制至關(guān)重要。

 十一酸睪酮脂質(zhì)體你了解多少？

 脂質(zhì)體前藥這一概念是TesoRx公司創(chuàng)新的口服脂質(zhì)體給藥技術(shù)。其將藥物包裹至特殊的腸溶膠囊所含的親脂配方，這樣膠囊能夠避開胃部的降解機制，并且解決部分藥物的首過代謝問題。膠囊內(nèi)的pre-liposome粉末在腸部遇腸液水合轉(zhuǎn)變?yōu)橹|(zhì)體懸液，脂質(zhì)體復(fù)合物再通過淋巴系統(tǒng)被吸收、釋放藥物。該技術(shù)也解決了肝臟代謝的相關(guān)問題，并且使藥物達到良好的口服療效。處方組成：十一酸睪酮、DSPC/DMPC、DSPG/DMPG。

 艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司2007年至今，堅持以高端藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向；專注與脂質(zhì)體，脂肪乳為代表的高端注射劑領(lǐng)域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關(guān)企業(yè)。

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