關(guān)于磷脂酰乙醇胺也就是PE磷脂你了解多少？DOPE與DSPE磷脂相信小伙伴們并不陌生，同樣是脂質(zhì)體磷脂輔料，DOPE與DSPE在產(chǎn)品信息與應(yīng)用有何區(qū)別？本期AVT給你講講。

 在脂質(zhì)體制劑的制備過程中，你可能在處方中經(jīng)?？吹蕉王Ａ字Ｒ掖及稤OPE的身影，一般來說，正常的陽離子脂質(zhì)體處方中需含有陽離子脂質(zhì)、膽固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂，各種脂質(zhì)成分的選擇經(jīng)常是因項(xiàng)目不同而各異，但在查閱文獻(xiàn)過程中大家都會(huì)發(fā)現(xiàn)一個(gè)共同點(diǎn)，那就是處方中常出現(xiàn)DOPE的身影，這是為什么呢？

 DOPE可說是非常常用的助磷脂（helper lipid），在制備陽離子脂質(zhì)體過程中具有很強(qiáng)的協(xié)同作用，主要原理如下：

 1、中性不穩(wěn)定助類脂：起穩(wěn)定雙層膜和降低陽性成分毒性的作用。

 2、干擾類脂膜，使內(nèi)涵體膜不穩(wěn)定：在細(xì)胞內(nèi)能促進(jìn)DNA、RNA的釋放，同時(shí)輔助陽離子脂質(zhì)體的細(xì)胞滲透。

 3、能夠確定核酸+脂質(zhì)體復(fù)合物的形態(tài)，可是脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)從多相Lα相躍遷到六角HII相，使復(fù)合物具有良好的可融性，能顯著提高跨膜效率。

 因此，DOPE的加入可使得陽離子脂質(zhì)體膜融合更好、穩(wěn)定性更高、細(xì)胞毒性更小。大量研究表明類脂聚合物單獨(dú)作用時(shí)不能轉(zhuǎn)染細(xì)胞，而加入DOPE能解決這個(gè)問題，比如使用DC-Chol/DOPE可表達(dá)CAT基因，而復(fù)合物DC-Chol/DOPC則沒有活性。

 DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺的產(chǎn)品信息是什么？

 中文名稱：二油酰磷脂酰乙醇胺  

 英文名：DOPE

 化學(xué)名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

 CAS號：4004-05-1

 生產(chǎn)商：艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

 分子式：C₄₁H₇₈NO₈P

 DMF號：028884

 EINECS：200-663-8

 級別：藥用試劑級別

 分子量：744.03

 純度：99%

 溶解性：不溶于水，可溶于氯仿、甲醇、乙醇。

 保存條件：-20℃

 注意事項(xiàng)：避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸

 介紹了DOPE磷脂的產(chǎn)品信息，讓我們一起看一下DSPE是一款怎樣的磷脂呢？

 中文名稱：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

 英文名：DSPE

 化學(xué)名：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

 級別：藥用試劑級別

 CAS號：1069-79-0

 分子量：748.08

 分子式：C₄₁H₈₂NO₈P

 產(chǎn)品性能：白色粉末

 產(chǎn)品應(yīng)用：脂質(zhì)體

 保存條件： -20℃以下，遮光密閉

 DOPE與DSPE磷脂在應(yīng)用中有哪些區(qū)別？

 DOPE為什么那么常用，原理小編說過了，接下來小編給大家舉兩個(gè)DOPE的應(yīng)用案例：

 DOPE在脂質(zhì)體疫苗中的應(yīng)用一：Epaxal?

 是第一款上市的脂質(zhì)體劑型的疫苗，也是第一款基于病毒顆粒技術(shù)平臺Virosome的疫苗產(chǎn)品，由瑞士的Crucell Berna Biotech公司開發(fā)并擁有相關(guān)技術(shù)專利，1993年歐洲上市。Epaxal具有很高的耐受性并且可以進(jìn)行硬膜內(nèi)或皮下注射，因?yàn)楫a(chǎn)品中不含有鋁鹽和硫柳汞作為佐劑。這也使得其與傳統(tǒng)的含鋁疫苗相比，注射部分疼痛感及副作用小很多。得益于脂質(zhì)體的劑型優(yōu)勢，一次注射Epaxal可獲得免疫效果長達(dá)20年。

 Epaxal處方比較簡單，使用DOPE和DOPC以摩爾比25：75的比例混合制備脂質(zhì)病毒體，病毒糖蛋白嵌插在磷脂雙分子層上，疫苗株RG-SB結(jié)合在脂質(zhì)體表面，粒徑在150nm左右。

 DOPE在脂質(zhì)體疫苗中的應(yīng)用二：Inflexal? V

 流感疫苗Inflexal V，同樣是由瑞士Crucell Berna Biotech公司基于病毒顆粒技術(shù)Virosome開發(fā)研制的脂質(zhì)體疫苗，1997年歐洲上市。臨床實(shí)驗(yàn)顯示，其免疫效果與耐受性均較普通的流感疫苗有顯著提高。

 Inflexal V的處方與同門師兄Epaxal相同，使用DOPE : DOPC=25：75 (mol/mol)，磷脂總用量約為制劑的10%。失活流感病毒A和B的血凝素表面分子被磷脂雙分子層所包裹、保護(hù)，粒徑約為150nm。

 DSPE磷脂同樣多應(yīng)用于脂質(zhì)體的制備

 文章伊始小編就告訴大家，DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺是一款脂質(zhì)體輔料，主要適用于脂質(zhì)體的制備，常常被應(yīng)用在在實(shí)驗(yàn)研究中。

 對DOPE與DSPE磷脂的基本信息與應(yīng)用的介紹先到這里，二者的區(qū)別你get到了沒？

 2007年成立至今，艾偉拓堅(jiān)持以高端藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向；專注與脂質(zhì)體，脂肪乳為代表的高端注射劑領(lǐng)域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關(guān)企業(yè)。

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