DPPC 的藥學(xué)應(yīng)用
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DPPC 的藥學(xué)應(yīng)用
DPPC，即二棕櫚酰磷脂酰膽堿(CAS NO.63-89-8)，是藥物制劑領(lǐng)域應(yīng)用較
為廣泛的一種合成磷脂。作為活性成分，主要用于肺表面活性劑；作為輔料，可
用于脂質(zhì)體或溫敏脂質(zhì)體，以及特殊脂微球、藥物復(fù)合物等藥物制劑。
1、DPPC作為原料藥
肺表面活性劑模擬肺表面活性物質(zhì)， 用于新生兒呼吸窘迫綜合征可顯著降低
新生兒死亡率。除來源于豬肺或牛肺的天然肺表面活性劑，半合成或全合成的肺
表面活性劑均需添加DPPC 為主要活性物質(zhì)。 Surfactant-TA 是較早應(yīng)用于臨床的
半合成肺表面活性劑，為牛肺提取物中加入 DPPC，甘油三酯及棕櫚酸組成；
Exosurf 是美國(guó) Burroughs Wellcome 公司生產(chǎn)的全合成肺表面活性劑，組成為
DPPC:16 烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相對(duì)于提取來源，全合成的肺表面活性劑具
有純度高、穩(wěn)定性好、無(wú)菌和不會(huì)對(duì)患兒過敏等優(yōu)點(diǎn)。目前，我國(guó)尚無(wú)合成的肺
表面活性劑注冊(cè)。
2、DPPC 作為藥物輔料
2.1 應(yīng)用于熱敏脂質(zhì)體
DPPC 相轉(zhuǎn)變溫度為 41℃，因此是制備溫敏脂質(zhì)體的必需磷脂。Celsion 公
司開發(fā)的熱敏脂質(zhì)體 ThermoDox（阿霉素?zé)崦羧茈x脂質(zhì)體） ，膜成分中含有 90%
的 DPPC，經(jīng)臨床研究證實(shí)，通過聯(lián)合射頻消融技術(shù)，ThermoDox 可使腫瘤部位
阿霉素原藥濃度提高 10 倍，從而解決了脂質(zhì)體腫瘤內(nèi)釋藥緩慢的問題，使得藥
物更具腫瘤靶向性。ThemoDox 現(xiàn)在正在我國(guó)進(jìn)行國(guó)際多中心Ⅲ臨床試驗(yàn)研究。
2.2 應(yīng)用于微泡超聲造影劑
因具有較強(qiáng)的降低氣-液表面張力的作用， DPPC 還被應(yīng)用于微泡超聲造影劑
的包膜材料， 可使氣泡不易破裂， 增強(qiáng)穩(wěn)定性。 如全氟丙烷脂微球混懸液 Definity，
其包膜材料含有 DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
作為一種常見合成磷脂，DPPC 還可以廣泛應(yīng)用于藥物復(fù)合物、脂微球等特
殊載藥系統(tǒng)。
3、我國(guó)DPPC的注冊(cè)和申報(bào)情況
我國(guó)尚無(wú) DPPC 原料藥或輔料的批準(zhǔn)文號(hào)。2011 年，有一個(gè) DPPC 注射級(jí)
藥用輔料進(jìn)口產(chǎn)品的申報(bào)，受理號(hào)為 JXFL1100011，是日本精細(xì)化工的產(chǎn)品，美
國(guó) DMF 備案號(hào)：19820。
（內(nèi)容來自---艾韋特網(wǎng)站：www.ganghua-frp.com.cn）
DPPC，即二棕櫚酰磷脂酰膽堿(CAS NO.63-89-8)，是藥物制劑領(lǐng)域應(yīng)用較
為廣泛的一種合成磷脂。作為活性成分，主要用于肺表面活性劑；作為輔料，可
用于脂質(zhì)體或溫敏脂質(zhì)體，以及特殊脂微球、藥物復(fù)合物等藥物制劑。
1、DPPC作為原料藥
肺表面活性劑模擬肺表面活性物質(zhì)， 用于新生兒呼吸窘迫綜合征可顯著降低
新生兒死亡率。除來源于豬肺或牛肺的天然肺表面活性劑，半合成或全合成的肺
表面活性劑均需添加DPPC 為主要活性物質(zhì)。 Surfactant-TA 是較早應(yīng)用于臨床的
半合成肺表面活性劑，為牛肺提取物中加入 DPPC，甘油三酯及棕櫚酸組成；
Exosurf 是美國(guó) Burroughs Wellcome 公司生產(chǎn)的全合成肺表面活性劑，組成為
DPPC:16 烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相對(duì)于提取來源，全合成的肺表面活性劑具
有純度高、穩(wěn)定性好、無(wú)菌和不會(huì)對(duì)患兒過敏等優(yōu)點(diǎn)。目前，我國(guó)尚無(wú)合成的肺
表面活性劑注冊(cè)。
2、DPPC 作為藥物輔料
2.1 應(yīng)用于熱敏脂質(zhì)體
DPPC 相轉(zhuǎn)變溫度為 41℃，因此是制備溫敏脂質(zhì)體的必需磷脂。Celsion 公
司開發(fā)的熱敏脂質(zhì)體 ThermoDox（阿霉素?zé)崦羧茈x脂質(zhì)體） ，膜成分中含有 90%
的 DPPC，經(jīng)臨床研究證實(shí)，通過聯(lián)合射頻消融技術(shù)，ThermoDox 可使腫瘤部位
阿霉素原藥濃度提高 10 倍，從而解決了脂質(zhì)體腫瘤內(nèi)釋藥緩慢的問題，使得藥
物更具腫瘤靶向性。ThemoDox 現(xiàn)在正在我國(guó)進(jìn)行國(guó)際多中心Ⅲ臨床試驗(yàn)研究。
2.2 應(yīng)用于微泡超聲造影劑
因具有較強(qiáng)的降低氣-液表面張力的作用， DPPC 還被應(yīng)用于微泡超聲造影劑
的包膜材料， 可使氣泡不易破裂， 增強(qiáng)穩(wěn)定性。 如全氟丙烷脂微球混懸液 Definity，
其包膜材料含有 DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
作為一種常見合成磷脂，DPPC 還可以廣泛應(yīng)用于藥物復(fù)合物、脂微球等特
殊載藥系統(tǒng)。
3、我國(guó)DPPC的注冊(cè)和申報(bào)情況
我國(guó)尚無(wú) DPPC 原料藥或輔料的批準(zhǔn)文號(hào)。2011 年，有一個(gè) DPPC 注射級(jí)
藥用輔料進(jìn)口產(chǎn)品的申報(bào)，受理號(hào)為 JXFL1100011，是日本精細(xì)化工的產(chǎn)品，美
國(guó) DMF 備案號(hào)：19820。
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